terça-feira, 25 de outubro de 2016

Fenilpiracetam: o segredo soviético para a inteligência - parte 1

A história e os efeitos de um dos mais poderosos nootrópicos já sintetizados


Às 16 horas, minha mente funcionava como uma máquina velha, com as suas engrenagens girando a duras penas. Eu não conseguia me concentrar e desviava o meu foco de uma coisa para a outra. Meu cérebro era uma orquestra sem maestro, com um batalhão de músicos inquietos. Não bastasse isso, eu também adoraria cochilar. Só que eu não poderia empurrar mais com a barriga aquele trabalho da faculdade.

Às 16 horas e 30 minutos, era como se todas as engrenagens tivessem sido bem azeitadas. Minha mente era ainda uma máquina - mas que funcionava a todo vapor e que eu era operava. A orquestra agora era conduzida por um maestro que conduzia os instrumentistas a uma sinfonia coerente. Sono? Não, apenas uma grande satisfação em completar o meu trabalho, pouco a pouco.

O que havia acontecido entre as 16h e 16h30?

Resposta: eu havia usado 200 mg de fenilpiracetam - substância descrita como "um nootrópico que melhora a condição física e a cognição", na literatura científica. Molécula relativamente jovem, nasceu na antiga União Soviética, onde se tornou uma espécie de medicamento.


Antes da dissolução do mundo comunista, o fenilpiracetam era pouquíssimo conhecido no Ocidente. E mesmo nos bastidores do muro de Berlim, esse poderoso nootrópico tinha um uso bem restrito. Poucas caixas eram produzidas e o seleto grupo que as recebiam os militares e, especialmente, aos cosmonautas da falecida nação vermelha.

O nootrópico dos cosmonautas
"Oxigênio? Eu preciso do meu fenilpiracetam antes"
A história do fenilpiracetam é fascinante por si só - e navegar por ela nos ajuda a entender os efeitos dessa droga. Não se trata de uma molécula desenvolvida com o fim de amenizar déficits cognitivos, curar enfermidades ou qualquer boa ação. O objetivo dos soviéticos em sintetizar (e, mais tarde, produzir) o fenilpiracetam era melhorar a produtividade intelectual e física de indivíduos saudáveis (e, assim, criar um exército de homens com intelectos quimicamente aprimorados). Voltemos ao tempo.
China: fenilpiracetam. EUA: piracetam

A história do fenilpiracetam tem como fio condutor o momento de Guerra Fria. À época, Estados Unidos e União Soviética travavam uma guerra silenciosa. Capitalistas e socialistas brigavam para ver quem era o mais desenvolvido. Não apenas desejavam decidir quem tinha a carga bélica com maior potencial para destruir o mundo. Os rivais competiam para garantir a supremacia na exploração do espaço. A conquista do céu era um símbolo da superioridade tecnológica.

O conceito foi para além de modernizar o arsenal tecnológico. Os soviéticos queriam também cosmonautas otimizados. Desde que o piracetam foi descoberto, lá em 1964, os neurocientistas russos empunharam a tocha da pesquisa em nootrópicos - substâncias neuroprotetoras capazes de expandir o poder intelectual. (O piracetam foi o primeiro da classe a ser sintetizado, confira a sua história aqui).

Por trás da cortina de ferro, uma coleção de cientistas underground debruçava-se no desenvolvimento de melhoradores cognitivos mais potentes que o piracetam. Muitos artigos dessa e outras áreas só vieram à tona após o fim da Guerra Fria [1]. O sigilo em torno das pesquisas reforça a crença soviética de que eles estavam criando soldados e cosmonautas otimizados - com maior capacidade para o esforço intelectual e físico que os inimigos.


Na vanguarda dos novos nootrópicos, estava o fenilpiracetam. Em termos químicos, é disparadamente similar ao piracetam: basta fazer o jogo dos sete erros na foto acima. A estrutura química da molécula predecessora, o piracetam, é absolutamente preservada, com um diferencial: a adição de um radical fenil (esse hexágono estiloso). À primeira vista, essa estrutura pendurada à molécula do piracetam não parece influenciar muita coisa.

Diferença idiota? Ledo engano. O "fenil" do "fenil"piracetam confere-o um perfil farmacológico que ultrapassa em muito o do piracetam (e explicarei o porquê, em detalhes, no próximo artigo da série). O fenilpiracetam foi pela primeira vez descrito num jornal soviético, em 1983 [2]. Não se sabe se, de fato, esse é o ano de nascimento. Foi desenvolvido em Moscou pelo Instituto Médico-Biológico da Acadêmia de Ciências da URSS (hoje, Academia de Ciências da Rússia) [3]

"Fuck this. I am going to space" - fenilpiracetam
Testes iniciais indicaram um perfil farmacológico promissor. A droga era uma certa combinação de estimulante com nootrópico. Nos testes em roedores, mostrou-se segura. Era um psicoestimulante, removia alguns dos efeitos sedativos do diazepam e prevenia o desenvolvimento de amnésia [2].

Depois dos resultados, o fenilpiracetam passou a ser produzido em pequena escala. Os relatos são de que um centro de pesquisa em "Medicina Cósmica" produzia o medicamento sob o nome fantasia de Carphedon [4]. O público-alvo? Cosmonautas, claro [5].

Esses grupos seletos enfrentam um alto nível de esforço cognitivo e físico. Você sabe: campos de batalha e naves espaciais não são exatamente ambientes relaxantes, prazerosos, nem que promovem a saúde mental. O fenilpiracetam, contudo, fazia do inferno um céu. Ou dos céus um lugar mais agradável, no caso dos cosmonautas. Eficientemente melhorava a capacidade intelectual e a resistência física dos combatentes em terra e dos exploradores do espaço.

A droga que custou uma medalha de prata

Pare só para pensar: quantos medicamentos já saíram da Terra? Creio que o fenilpiracetam seja um dos poucos fármacos que tenha conquistado estranha proeza de pegar uma carona para o cosmos. Mas não pense que a sua história não chegou ao fim junto com o muro de Berlim. Depois de chegar aos céus, o fenilpiracetam, logo, logo, também alcançou os exames de urina de muitos atletas de ponta.

Em 1999, reportava-se numa pesquisa científica que o Carphedon (fenilpiracetam) "é bem-sucedido em melhorar a resistência física e a tolerância ao frio" [6]. A última propriedade parece ser vantajosa para um atleta russo. E, sim, muitos deles usavam fenilpiracetam.

Mas até vai o poder do fenilpiracetam em potencializar a performance esportiva? Um excerto da revista Vice [7] - disposto acima - ilustra bem. Um leitor, Carl Schreck, conta que pediu, numa farmácia russa, uma caixa de 100 mg de fenilpiracetam, com 10 comprimidos. Ele não menciona ter entregue uma receita. "Tomei um comprimido na manhã seguinte, enquanto escrevia um artigo para um jornal", conta Carl.

O resultado foi, segundo ele: "30 minutos depois, meus olhos estavam grudados na tela do meu iBook". Nas palavras de Carl Schreck, foi o efeito estimulante "mais limpo" que ele já sentiu - ou seja, não havia euforia e agitação. "Estou usando (o fenilpiracetam) agora. Concentração pura. Melhor que Adderall (mistura de sais de anfetaminas usado como tratamento para o déficit de atenção). Perfeito para um biatleta".


Perfeito para um biatleta, como diz Carl Schreck? Nem tanto. A atleta russa Olga Pyleva (foto acima) discordaria. A moça ganhou uma medalha de prata nos Jogos Olímpicos de Turin, em 2006, depois de uma prova exaustiva física e mentalmente. Na prova, os competidores tinham que esquiar por 15 km, enquanto praticavam tiro ao alvo (não sei como as duas coisas funcionariam ao mesmo tempo).

Tchau, Olga.
Acontece que, logo depois, o exame antidoping acusou a presença do fenilpiracetam. Sim, por incrível que pareça, o fenilpiracetam integra a lista proibida da Agência Mundial Antidoping - o único nootrópico, também, capaz de tal façanha [8]. E ele custou à Olga Pyleva não apenas a medalha de prata: a atleta também foi expulsa dos Jogos de Inverno [9].

Parando para pensar, a proibição da Agência atesta que  o fenilpiracetam é capaz de expandir as capacidades esportivas a tal ponto que quem o usa possui uma vantagem injusta. Que atleta não enche os olhos frente a possibilidade de aumentar a concentração, a motivação, debelar a fadiga e, com isso, potencializar a estamina?

A proibição do uso pouco tem a ver com o fenilpiracetam ser perigoso. Prova disso é que, ao alvorecer do novo milênio, a droga passou a ser produzida em larga escala. Chegou às farmácias russas - com indicações variadas. Inclusive no tratamento da fadiga, um male que, pelas leis de custo/benefício e bom senso, dificilmente justificaria o uso de uma terapia com muitos efeitos colaterais.

O poder regenerador do fenilpiracetam
Ao mesmo tempo em que pessoas com alta exigência cognitiva ou esportiva experimentavam as benesses do fenilpiracetam, companhias farmacêuticas atentavam-se para as aplicações do nootrópico em cenários clínicos. Queriam fabricá-lo em larga escala. Não era o caso de encontrar uma droga para tratar uma doença; mas, sim, de encontrar uma doença para uma droga.

Ensaios clínicos notaram que a droga exercia efeito terapêutico em encefalopatias (um nome guarda-chuva que engolfa qualquer male que danifica o cérebro). Num dos testes, sofredores das encefalopatias que usaram o fenilpiracetam (200 mg por dia) demonstraram melhor cognição e um declínio da ansiedade e depressão após um mês de tratamento. "(A terapia) resultou em menor desconforto e melhor habilidade em executar atividades do cotidiano", notaram os pesquisadores [10].

Fenilpiracetam mostrou-se bem-sucedido no tratamento de encefalopatias
Nos pacientes com lesão cerebral traumática, o fenilpiracetam também revelou-se capaz de recuperar a memória e a atenção, além de aliviar a fadiga e as dores de cabeça [11]. Já nas encefalopatias por má circulação cerebral, o fenilpiracetam foi certa vez comparado ao piracetam numa pesquisa científica [12]. De 8 testes que mediam o desempenho intelectual, o fenilpiracetam melhorou a performance desses pacientes em todos os exames; enquanto o piracetam apenas em dois testes.

Pacientes que sofreram um AVC - caracterizado por morte de células nervosas e variados déficits neurológicos - e que usaram o fenilpiracetam também aumentaram suas pontuações em testes que avaliam o poder cognitivo [13]. Já em outra pesquisa, pacientes com esclerose múltipla que fizeram uso do fenilpiracetam tiveram uma melhora na fadiga e na depressão, queixas comuns da doença [14].

É uma lista exaustiva - e não completa - de estudos que atestam o emprego bem-sucedido do fenilpiracetam em um leque de doença. Mas eu duvido que a maioria das pessoas aqui está buscando nootrópicos russos para o tratamento de suas lesões cerebrais. Então, vamos ao ponto: pode o fenilpiracetam beneficiar pessoas saudáveis - como leva a crer o seu uso original por cosmonautas russos?

O tônico dos astênicos
Esquece o café, tem fenilpiracetam aqui.
A droga é, comprovadamente, um excelente anti-astênico. Tradução: combate a astenia. Essa é a forma médica de se dizer "exaustão". A astenia é uma condição caracterizada por queixas como distúrbios de sono, fraqueza, inabilidade de concentração e um quadro geral de falta de vigor físico e de energia mental. Trabalhos russos descreveram em várias ocasiões sintomas de astenia em cosmonautas [15].

Mas eles não são os únicos afetados. Graças às demandas absurdas da vida moderna, a astenia é uma pandemia. Male incrivelmente comum: em algumas populações, tem prevalência de 65%. Quando ocorre por período prolongado, passa a receber o nome de Síndrome da Fadiga Crônica (SFC) [16].

Como eu disse, o antídoto é russo. Num ensaio clínico, pacientes com astenia ou com SFC foram distribuídos em três grupos. 68 felizardos pessoas foram tratadas com fenilpiracetam, 65 pessoas receberam piracetam e 47 pessoas ganharam um placebo [17]

Nos testes cognitivos que exigiam memória e capacidade de manter a concentração ao se trocar de tarefas, a pontuação do grupo que havia ganhado o fenilpiracetam foi significativamente maior que aqueles que receberam o piracetam ou placebo. 83% dos casos de astenia foram aliviados com o fenilpiracetam, contra 48% de melhora com o piracetam [17].

Outro estudo, dessa vez com adolescentes astênicos, demonstrou que o "fenilpiracetam aumentou notavelmente a capacidade de resolução de problemas". Mais uma vez, o fenilpiracetam foi significativamente mais eficaz que o piracetam - mesmo quando esse último foi associado à um multivitamínico e à fisioterapia [18].

A curiosa bula do Phenotropil 
"Cérebro mais afiado já ou seu dinheiro de volta", dizia a bula

Em 2003, a droga mágica foi aprovada como droga de prescrição pelo Comitê Farmacológico Russo [3]. Agora, ganha o nome de Phenotropil e passa a ser produzido pela companhia farmacêutica Valenta. O medicamento tornou-se um coringa, passou a ser indicado para tudo: desde encefalopatias à depressão, passado pelas tão comuns astenias. A bula [19] elenca tantos, mas tantos predicados, ao longo do texto, que chega a ser curiosa. Haja fôlego:

"A droga contribui com a consolidação da memória, melhora a concentração e a performance mental, facilita os processos de aprendizado, acelera a transferência de informação entre os hemisférios do cérebro (...), regula a ativação e a inibição do sistema nervoso, melhora o humor (...), melhora a performance física (...) aumenta a resistência do corpo ao estresse e à sobrecarga física e mental, fadiga (...). 
O perfil estimulante do fenilpiracetam é ideal. Efeitos psicoestimulantes da droga são combinados com atividade ansiolítica (...). Tem efeitos analgésicos, aumentando a tolerância à dor (...). Fenilpiracetam tem um efeito adaptogênico (...).

Até mesmo:
O fenilpiracetam também propiciou melhoras na capacidade visual (aumento da precisão, brilho e campo de visão).
A lista segue para falar de propriedades tão distantes como "melhora do fluxo sanguíneo às extremidades" até "estímulo da produção de anticorpos".

Artigo: Matheus Pereira
Imagens: Thauan Mendes

Quer saber mais? Confira meu e-book!



Certamente, vale a pena se aprofundar nos nootrópicos e nas intervenções capazes de aumentar a cognição. Existem muitos outros além dos discutidos até aqui. O propósito dos nootrópicos é preservar o cérebro e, ao mesmo tempo, a depender da substância, melhorar funções como concentração, memória, aprendizagem, raciocínio, resolução de problemas, planejamento, fadiga, motivação e bem-estar.

Eu investigo - em textos científicos e por meio de experiências pessoais - a eficiência e a segurança dos nootrópicos, no meu e-book, o Turbine Seu Cérebro. Os vários nutrientes que são fundamentais para o bom funcionamento do cérebro também são discutidos.

Além de lhe oferecer as minhas experiências pessoais com os nootrópicos, eu também mostro os vereditos da ciência sobre 16 nootrópicos: como eles atuam no cérebro e em que situações eles são úteis. Tudo isso numa linguagem muito agradável e de fácil entendimento.

Clique aqui para saber mais sobre o e-book.

Referências

[1] Secrecy and Tradecraft in Educational Administration: The covert side of educational life (Routledge Research in Education), 2014, ver páginas 30-33
[2] Pharmacological characteristics of a new phenyl analog of piracetam--4-phenylpiracetam, 1983
[3] Piracetam and piracetam-like drugs, 2010 (descrito no texto)
[9] Amphetamines and other stimulants, página 33, 2008
[10] [The phenotropil treatment of the consequences of brain organic lesions], 2005
[11] Use of phenotropil in the treatment of asthenic syndrome and autonomic disturbances in the acute period of mild cranial brain trauma, 2007
[13] Use of phenotropil for early treatment of patients after stroke, 2006 (não localizado online, mas citado em [3]).
[14] Use of phenotropil in complex treatment of multiple sclerosis, 2006 (não localizado online, mas citado em [3])
[15] Asthenia - does it exist in space?, 2001
[16] Citado em Adjuvant Role of Vitamin B Analogue -(Sulbutiamine) with Anti-Infective Treatment in Infection Associated Asthenia, 2003
[17] Efficacy of Phenotropil for treatment of astenic and chronic fatigue syndromes, 2004 (não encontrado online, mas disponível em [3]).
[18] Phenotropil in the therapy of cognitive disorders in teenagers with astenic syndrome, 2006 (não encontrado online, mas disponível em [3]).
[19] Fenotropyl

Em breve - parte 2
No próximo post da série Fenilpiracetam: o segredo soviético para a inteligência, entrarei em detalhes no mecanismo de ação da molécula. Você irá conferir a surpreendente conclusão de pesquisas recentes sobre os efeitos dessa droga no cérebro (adianto: não está em nenhum outro site sobre nootrópicos, em nenhuma outra língua). Em breve!

11 comentários:

  1. Ótimo texto Matheus.

    Não sei se vc vai abordar no próximo artigo, mas falando de um racetam ficou a dúvida: junto do fenilpiracetam, é necessário o uso de uma fonte ou precursor de colina? Ou algum inibidor de acetilcolinerase?

    Valeu!

    ResponderExcluir
  2. Mateus eu sou do Mato Grosso, eu tentei comprar o fenilpiracetam pela internet e não consegui, você pode por favor me indicar algum site ou como faço pra comprar?? espero ansiosa sua resposta.
    Obrigada

    ResponderExcluir
  3. Matheus está de volta, como sempre ótimo texto!
    Engraçado que sempre que penso em racetam já vem em mente uma fonte de colina junto, algumas das vezes que usei piracetam sem colina tive dores de cabeça bem chatas e que atrapalham numa atividade que exige concentração.
    Parece que nas pesquisas soviéticas nenhum momento é relatado o uso de colina ou algo que estimulasse o acetilcolina, será que nenhum dos usuários na época relatou essa dor de cabeça ou ela não ocorre em racetams que possui alguma ligação em conjunto a molécula original (como fenilracetam, oxiracetam, etc)? De alguma forma elas estimulariam a acetilcolina e não necessitaria de uma fonte externa?

    ResponderExcluir
  4. Este comentário foi removido pelo autor.

    ResponderExcluir
  5. Gostaria de fazer um teste com o fenilpireacetam. Será que em sites americanos ou alguma farmàcia russa entregaria no Brasil?

    ResponderExcluir
  6. Matheus, em comparação ao Noopept, qual seria melhor para fins de aprimoramento cognitivo?

    ResponderExcluir
  7. Matheus, em comparação ao Noopept, qual seria melhor para fins de aprimoramento cognitivo?

    ResponderExcluir
  8. Gostaria muito de esperimentar o phenylpiracetam, Testei pramiracetam, noopept e aniracetam. Destes, considero disparado o melhor nootropico para quem quer se sentir mais feliz, sociável, criativo, focado e inteligente o Aniracetam. Seu efeito é leve, bem leve, mas é real. Afinal, estamos falando de um ajudante, e não de uma droga fortíssima. Eu tomo diariamente faz alguns meses, parece que não funciona mais pois me acustumei com o efeito (suave), mas faz efeito sim. É só você notar que se sente bem. Fique sem tomar uns dias e compare seu humor e seus relacionamentos. Modafinila eu já tomei algumas vezes, o efeito é extremamente potente, mas faz bem mal consumir diariamente, pois é uma anfetamina e atrapalha na produção de melatonina e do hormônio do crescimento. Recomento fortemente o Aniracetam. Para quem quer comprar no Brasil, sugiro o aniracetam com br, pois sei que eles entregam o produto verdadeiro, importado de bons fornecedores. Conheço bem a textura, o sabor e o aroma e já comprei com eles e estou satisfeito.

    ResponderExcluir
    Respostas
    1. amigo tem que aumentar a dose que o português tá brabo...

      Excluir
  9. Matheus, vc indica algum site internacional para a compra do Phenotropil?? Vc conseguiu este nootropico através de qual site??

    ResponderExcluir
  10. Eu li um comentário de alguém ai em cima dizendo que modafinila é anfetamina, mas eu acho que quando você não sabe, então é melhor não comentar e estudar um pouco.
    Outro detalhe é como uma pessoa tomou pramiracetam, noopept e aniracetam e ainda não aprendeu escrever a palavra "experimentar".

    ResponderExcluir