terça-feira, 26 de janeiro de 2021

Aniracetam: o que é, mecanismo, eficácia e efeitos colaterais

O que é o aniracetam?

O aniracetam é um fármaco considerado nootrópico - tipo de droga que acredita-se que melhora a inteligência. 

"O aniracetam é membro da classe de drogas dos nootrópicos, que tem um possível efeito de melhorar a cognição", segundo uma descrição publicada no periódico Drugs&Aging.

Esse medicamento foi desenvolvido pela companhia farmacêutica Hoffmann-La Roche no fim dos anos 1970. O aniracetam é prescrito em alguns países europeus para tratar problemas de memória e atenção. No caso do Brasil, essa substância não é aprovada como medicamento.

Comparação com o piracetam

Por sua estrutura molecular, o aniracetam (N-anisoil-2-pirrolidinona) é classificado como um racetam. Assemelha-se estruturalmente ao nootrópico piracetam, que é o protótipo dos racetams.

Uma diferença entre os dois é o que o aniracetam é mais solúvel em gorduras (lipossolúvel), diferente do piracetam, que é hidrossolúvel. Substâncias lipossolúveis atravessam barreiras biológicas com mais facilidade. Daí, especula-se que o aniracetam seria mais eficiente em penetrar no cérebro e agir no sistema nervoso central.

Ao menos em estudos em animais, "de modo consistente, o aniracetam mostrou-se consideravelmente mais potente que o (...) piracetam", segundo revisão de literatura publicada no Drug Investigation

Em camundongos, por exemplo, o aniracetam teve potência dez vezes maior que a do piracetam em corrigir déficits de memória e aprendizado causados por excesso de dióxido de carbono. Isso significa que doses menores de aniracetam foram necessárias para obter um efeito equivalente ao do piracetam.

Quais os efeitos do aniracetam no cérebro?

Ainda há muito a se esclarecer sobre o mecanismo de ação do aniracetam. Estudos muito iniciais, em animais e em culturas de célula, sugerem que o aniracetam tem vários efeitos no cérebro:

"Seu mecanismo de ação multifacetado, promovendo sinaptogênese, neuroproteção e melhoras na plasticidade sináptica, pode ser em parte responsáveis tanto por suas ações cognitivas e antidepressivas", avaliam cientistas gregos.

Vou destrinchar aqui alguns desses mecanismos: 

  • Ação glutamatérgica: O aniracetam pode ter como alvo um mensageiro neuroquímico importantíssimo - o glutamato. Em níveis adequados, o glutamato é crucial para consolidarmos memórias e aprendermos, através de um processo molecular chamado LTP. 
  • Aumento da acetilcolina: outro impacto pode ser em reforçar a atividade da acetilcolina - que também está envolvida na memória. Autores gregos citam que o aniracetam "ativa os receptores nicotínicos de acetilcolina em neurônios cerebrais". Além disso, aniracetam consegue antagonizar os efeitos de drogas anticolinérgicas.
  • Dopamina e BDNF: "estudos experimentais em ratos descobriram outras ações neurobiológicas do aniracetam, como um aumento indireto da neurotransmissão dopaminérgica (...), um aumento da expressão de neurotrofinas e de fatores neuroprotetores como o BDNF e melhora da transmissão sináptica", citam cientistas gregos. O BDNF é tal qual um "fertilizante neuronal", que estimula a formação de novos neurônios e sinapses.

O aniracetam é eficaz? 

"Há uma comunidade crescente de pessoas que usam o nootrópico (aniracetam) por conta própria por supostamente ter efeito de melhorar a cognição", descreve uma pesquisa feita na Universidade de Baylor, no Texas.

Apesar disso, esses cientistas só reconhecem que o aniracetam proverá benefícios se o intelecto estiver enferrujado: "O aniracetam é eficaz para melhorar a performance cognitiva em cobaias debilitadas (ou seja, com danos cerebrais), mas ineficaz em cobaias saudáveis", dizem.

Fazem coro estudiosos da Grécia, que verificaram que o uso de aniracetam por 12 meses "aparentou exercer um efeito favorável na estabilidade emocional" e melhorou a memória e o funcionamento cognitivo em pacientes com demência.

Além disso, pesquisadores italianos analisaram o poder da droga em idosos com Alzheimer. "Uma melhora das funções cognitivas foi observada no grupo que recebeu aniracetam, enquanto o grupo placebo demonstrou uma lenta, mas constante piora em parâmetros psicocomportamentais (...)", publicaram. Eles notaram que o tratamento com 1500 mg/dia de aniracetam foi mais eficaz do que com 2400 mg/dia de piracetam.

Testes em animais e em pessoas saudáveis

Mas, saindo da esfera das doenças, não tem muita evidência científica de que o aniracetam turbinará cérebros saudáveis, como muita gente relata. Em macacos, o uso oral de 25 mg/kg de aniracetam afiou a memória visual de curto-prazo; além de beneficiar a memória espacial de ratos.

Fora isso, há controvérsivas. Aqueles autores do Texas, que jogam um balde de água fria no tema, investigaram a fundo os efeitos do uso oral de aniracetam em camundongos saudáveis, usando uma diversificada bateria de testes cognitivos. O aniracetam foi tão inútil quanto o placebo nesses roedores - não melhorou o desempenho intelectual, memória e aprendizado motor e espacial, ansiedade e função executiva.

"Nossas medidas comportamentais não forneceram nenhuma evidência de que o aniracetam seja um melhorador cognitivo eficaz", escreveram.

"Poucas evidências existem para sugerir que os efeitos melhoradores da cognição do aniracetam funcionam em pacientes com função cognitiva normal", avaliam outros estudiosos.

Em pessoas saudáveis, o aniracetam serviu de 'antídoto' contra uma substância prejudicial ao cérebro. O nootrópico neutralizou os efeitos da escopolamina, droga que atrapalha o processamento de informações e na memória. 

Mas nenhum cientista se aventurou a pesquisar se o aniracetam poderia ampliar as funções cognitivas, ou apenas restaurá-la a níveis normais, em humanos saudáveis.

Relatos do aniracetam: o que diz quem usa

Na rede social Reddit, usuários compartilham suas experiências e relatos de uso do aniracetam. Algumas descrições positivas são:

  • "Foram apenas 5 dias desde que comecei a usar o aniracetam diariamente, mas os resultados são bem impressionates. Menos ansiedade, mentalidade mais alegre, maior foco, menos frustração, sono melhor" [fonte].
  • "Aniracetam é também meu racetam preferido (o único que eu gostei, embora não tenha usado o nefiracetam ou piracetam ainda) e em grande parte isso é porque ele parece ser uma combinação de um ansiolítico social, além de dar maior lábia (... as palavras chegam com mais facilidade), que são os dois domínios cognitivos que eu tenho mais dificuldade" [fonte].
  • "Nada me ajudou mais para meu desenvolvimento profissional. Eu falo e dou apresentações em grande parte do meu emprego, e o aniracetam é a melhor opção para esse propósito. Fluidez de discurso e organização do pensamento são imensamente importantes, obviamente, e essas são as áreas que o aniracetam melhora" [fonte].
  • "(...) Poderosos efeitos ansiolíticos, fico bem menos preocupado em situações sociais" [fonte].
  • "Não é instantâneo para mim. Eu preciso usar 750 - 1000 mg por dia por uma semana até que eu comece a ver os efeitos. Eu sei que está funcionando, nos bastidores, quando estou trabalhando (autoridade policial), e eu começo a lembrar os nomes de sinais de trânsito que nunca notei antes, e eles grudam em minha mente MUITO facilmente. [fonte].
Há também descrições negativas, como estas:

  • Eu honestamente odiei... Constantemente me deu uma 'névoa mental', e essa sensação de estar avoado [fonte].
  • O aniracetam bagunça minha memória operativa, de forma que eu possa completamente esquecer o que ocorreu há 5 segundos, então é bem assustador [fonte].
  • Foi eficaz para ansiedade e curtir música de uma nova forma, mas acabou causando dores de cabeça. Não estou convencido de que [o aniracetam] tem um propósito real [fonte].

O aniracetam tem efeitos colaterais conhecidos?

Cientistas gregos avaliam que a droga "exibe um excelente perfil de tolerância". Eles estudaram os efeitos de 1500 mg/dia de aniracetam ao longo de 12 meses em pacientes com disfunções cognitivas, 

Segundo os autores, "o aniracetam foi geralmente bem tolerado e não houve descontinuação [do tratamento] devido a efeitos adversos relacionados à droga. Os efeitos colaterais do aniracetam mais comumente relatados foram leve ansiedade, irritabilidade, e insônia, que foram, porém, transitórios e autolimitados".

O aniracetam é aprovado pela Anvisa?

Fotos: Reprodução de redes sociais de compra e venda. Aniracetam não tem aprovação da Anvisa

Uma breve consulta na Internet mostra que o aniracetam é vendido nos EUA e também aqui no Brasil, com alegações como "aniracetam é uma substância usada para melhorar a cognição e a memória de trabalho que também melhora o humor, reduzindo ansiedade e aumentando a sociabilidade".

Porém, o aniracetam não possui aprovação da Anvisa e, portanto, não pode ser comercializado no Brasil - nem como medicamento, nem como suplemento alimentar. Também não tem registro na FDA, agência reguladora para medicamentos nos Estados Unidos. Sendo assim, é impossível garantir a confiabilidade e a segurança para uso humano de produtos nacionais ou importados dos EUA que alegam ser à base de aniracetam.

Em que países o aniracetam é aprovado? Para que serve o aniracetam?

Por outro lado, o aniracetam parece ser aprovado e registrado como medicamento em alguns países europeus, com nomes de marca como Ampamet, Raldexon, Memodrin e Referan (sob prescrição médica). É geralmente descrito nas bulas como um nootrópico e indicado para corrigir um declínio da capacidade intelectual (por exemplo, em idosos com insuficiência na circulação de sangue no cérebro).

O Ampamet (750 mg e 1500 mg de aniracetam), por exemplo, é indicado na Itália para "problemas de atenção e memória de idosos, de origem degenerativa ou vascular". Já o Referan (grânulos para solução oral) é prescrito na Grécia como "provavelmente eficaz em melhorar sintomas atribuídos à atrofia cerebral no idoso, manifestados como [...] insuficiência das funções cognitivas".

Na Argentina, o aniracetam parece estar disponível sob o nome Pergamid (750 mg, da Pfizer), aprovado para "transtornos de atenção e de memória, de origem degenerativa ou vascular" e obtido com receita médica.

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3 comentários:

  1. Vi que tem pra vender no Mercado Livre. Vc tem alguma sugestão de marcas confiáveis? Gde abraço, parabéns pelo blog. Leio sempre.

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    1. Não é possível sugerir, pois não há aprovação da Anvisa para nenhuma marca.
      Obrigado por acompanhar.

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  2. Matheus, gostaria de ter um contato com você acerca de uma MENTORIA ou CONSULTA, poderia me chamar no whats 17 991058994

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